当地时间5月1日，Arvinas联合辉瑞宣布，FDA正式批准Veppanu™（vepdegestrant）上市，用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的携带ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。此次批准比FDA原定的6月5日决策日期提前了一个月。

图片来源：ARVINAS官网

这不仅仅是一款治疗晚期乳腺癌的新药问世，也是Arvinas从2013年创立以来首个获批商业化的产品，更标志着一个全新药物机制时代的正式开启——PROTAC从技术验证走向商业化落地。

自2001年概念提出，到2019年全球首个临床试验开启，再到2026年首款药物获批上市，全球制药界用25年时间，完成了PROTAC从实验室到临床应用的跨越。

PROTAC在清除“不可成药”靶点方面展现出显著优势，但研发过程中同样面临多重核心难题：

肽组学（Peptidomics）技术的出现，为这一困局提供了最直接、最高效的解决方案。

肽组学通过高分辨率质谱技术（如MALDI、Nano-LC结合Orbitrap），系统分析内源性多肽或蛋白酶解肽段，不仅可追踪降解产物、目标蛋白的变化，更能揭示免疫应答、信号通路扰动及脱靶效应。

• 降解机制验证

PROTAC作用的核心在于蛋白酶体对靶蛋白的化学切割与清除，而肽组学的一个核心优势在于——它真正在“看”那个降解后的蛋白质碎片。通过鉴定并追踪PROTAC处理之后蛋白降解所造成的特征内源性肽段指纹，可最直观地回答“降解是否发生”以及“下游发生了什么”。

降解产物追踪：直接鉴定靶蛋白降解产生的特异肽段片段，确定降解效率，洞悉切割模式。

三元复合物形成效率评估：结合定量肽组学（Label-free/TMT），精准评估不同PROTAC分子的降解效率与作用动力学。

• 脱靶效应全景扫描
  

肽组学可全景式反映那些由脱靶降解所触发的蛋白质组变化，识别非特异性降解目标，规避药物安全性风险。

无预设库筛查：极宽范围的非靶向质谱扫描，无偏倚地表征PROTAC处理后的整体蛋白表达与降解事件。

• 生物标志物与免疫原性评估

ROTAC降解蛋白所产生的新生抗原肽片段，可能通过MHC-I通路引发免疫应答，这是传统蛋白质组学无法捕捉的重要生物学维度。肽组学可有效挖掘与药效或安全性相关的功能肽生物标志物，为精准临床转化创造条件。 

汇健科技作为全球首家获得血液多肽指纹图谱质谱检测系统医疗器械注册证的企业，构建了专业的肽组学分析平台，可支持PROTAC分析：

✅高深度肽段鉴定

✅翻译后修饰（PTM）分析

✅定量肽组学/蛋白组学（Label-free / TMT）

✅蛋白降解效率体外验证

✅肽组+蛋白质组联合解析

应用领域包括：

✅肿瘤靶向治疗

✅神经退行性疾病

✅免疫调节药物开发

✅“难成药”靶点突破

如您有PROTAC研发相关的肽组学检测、机制解析或技术合作需求，欢迎随时联系我们，我们将为您提供定制化解决方案与专业技术支持。

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